Brmelanotide के नैदानिक ​​अनुप्रयोग

कार्रवाई के अपने अनूठे तंत्र के साथ, ब्रमलानोटाइड के नैदानिक ​​अनुप्रयोगों ने धीरे -धीरे यौन स्वास्थ्य में अपने प्रारंभिक उपयोग से मोटापा और टाइप 2 मधुमेह जैसे चयापचय रोगों में विस्तार किया है, कुछ पेप्टाइड दवाओं में से एक बन गया है जो एक साथ चयापचय विनियमन और यौन स्वास्थ्य सुधार दोनों को संबोधित कर सकते हैं।

1. सेक्सुअल हेल्थ फील्ड

Brmelanotide दुनिया में पुरुष इरेक्टाइल डिसफंक्शन (ED) और महिला हाइपोएक्टिव यौन इच्छा विकार (HSDD) दोनों के उपचार के लिए अनुमोदित पहली दवा है, और इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा को कई चरण III नैदानिक ​​परीक्षणों के माध्यम से मान्य किया गया है: पुरुष स्तंभन दोष (ED):

हल्के से मध्यम ईडी वाले रोगियों के लिए, विशेष रूप से वे जो अप्रभावी या असहिष्णु हैं, जैसे कि सिल्डेनाफिल (वियाग्रा), बीआरएम जैसे पीडीई 5 अवरोधकElanotide काफी हद तक कठोरता और अवधि में सुधार कर सकता है। 300 ईडी रोगियों को शामिल करने वाले एक नैदानिक ​​परीक्षण से पता चला कि 12 सप्ताह के लिए ब्रमलानोटाइड (1.75 मिलीग्राम) के दो बार-साप्ताहिक इंजेक्शन के परिणामस्वरूप बेसलाइन से इरेक्टाइल फ़ंक्शन (IIEF) के अंतर्राष्ट्रीय सूचकांक में 40% की वृद्धि हुई, जिसमें 68% की प्रभावी दर और कोई महत्वपूर्ण साइड इफेक्ट्स जैसे हाइपोटेंशन या विजुअल डिस्टर्बेंस (सामान्य एडवर्स इफेक्ट्स (सामान्य एडवर्स इफेक्ट्स के सामान्य एडवर्स प्रभाव) के साथ।

महिला हाइपोएक्टिव यौन इच्छा विकार (HSDD): HSDD महिलाओं में सबसे आम यौन रोग है, और पारंपरिक उपचार विकल्प सीमित हैं। Brmelanotide केंद्रीय MC4R को सक्रिय करके काम करता है, यौन उत्तेजना से संबंधित तंत्रिका संकेतों में सुधार करता है, जिससे यौन इच्छा और संतुष्टि बढ़ जाती है। एचएसडीडी के साथ प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं को लक्षित करने वाले एक चरण III परीक्षण में, ब्रमलानोटाइड का उपयोग करने वाले रोगियों ने प्लेसबो समूह की तुलना में "यौन गतिविधि आवृत्ति" में प्रति माह 2.1 बार की वृद्धि दिखाई, "यौन संतुष्टि स्कोर में 35% सुधार" और मासिक धर्म चक्र या हॉर्मोन के स्तर पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं।

2. के क्षेत्र मेंचयापचय रोग

हाल के वर्षों में, MC4R के चयापचय विनियमन तंत्र में गहन शोध के साथ, Brmelanotidein की क्षमता मोटापे और टाइप 2 मधुमेह के उपचार को धीरे-धीरे खोजा गया है:

मोटापा उपचार: एक चरण II नैदानिक ​​परीक्षण में अधिक वजन/मोटापे से ग्रस्त रोगियों (BMI gag28 kg/m of) से जुड़े, रोगियों को Brmelanotide (0.5-1.0 mg) के दैनिक उपचर्म इंजेक्शन प्राप्त हुए। 24 हफ्तों के बाद, औसत वजन घटाने 6.2 किलोग्राम था, जो कि बेसलाइन शरीर के वजन के 7.1% के अनुरूप था, और पेट के आंत का वसा क्षेत्र 12.3% तक कम हो गया था-जबकि यह प्रभाव सेमाग्लूटाइड (10% वजन घटाने) की तुलना में थोड़ा कम होता है, जो कि एक घबराना-साइडरिंग इफेक्ट, और गैमेलनोटाइड साइडिंग, और जैसे कि गैस्ट्रॉइंटिन साइडिंग, और जैसे कि गैस्ट्रॉइंटिन साइडिंग, और भी। सेमाग्लूटाइड (30%-40%) की तुलना में, जिसके परिणामस्वरूप उच्च रोगी सहिष्णुता होती है।

टाइप 2 मधुमेह के लिए सहायक उपचार: मोटापे के साथ संयुक्त टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों के लिए, बुमवेटाइड इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार और यकृत ग्लूकोज आउटपुट को कम करते हुए वजन घटाने में सहायता कर सकता है, जिससे रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद मिलती है। नैदानिक ​​आंकड़ों से पता चलता है कि मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में बुमवेटाइड के साथ इलाज किए गए रोगियों ने बेसलाइन से ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन (एचबीए 1 सी) में 0.6% -0.8% की कमी का अनुभव किया, जो कि फास्टिंग ब्लड ग्लूकोज में 1.2-1.5 मिमीोल/एल की कमी होती है, और हाइपोग्लाइमिया के मामलों के लिए बहुत कम जोखिम होता है।

3. अन्य संभावित अनुप्रयोग

त्वचा पिग्मेंटेशन से संबंधित रोग: ब्रैलेनोटाइड मेलेनिन संश्लेषण को बढ़ावा देने के लिए MC1R को सक्रिय करता है और वर्तमान में विटिलिगो के उपचार के लिए अध्ययन किया जा रहा है (स्थानीय इंजेक्शन के माध्यम से प्रभावित क्षेत्रों में पुनरावृत्ति को प्रेरित करके)। प्रारंभिक नैदानिक ​​डेटा से पता चलता है कि Brmelanotide का स्थानीय उपयोग विटिलिगो घावों में 30% -40% पुनरावृत्ति दर प्राप्त कर सकता है।
    न्यूरोपैथिक दर्द: MC4R को रीढ़ की हड्डी के पृष्ठीय सींग गैन्ग्लिया में बहुतायत से व्यक्त किया जाता है। Brmelanotidecan इस रिसेप्टर को सक्रिय करके दर्द संकेत संचरण को रोकता है। पशु प्रयोगों ने पोस्टरपेटिक न्यूराल्जिया और डायबिटिक न्यूरोपैथिक दर्द को कम करने में इसकी प्रभावशीलता की पुष्टि की है, और यह वर्तमान में चरण I नैदानिक ​​परीक्षणों में है।
    मोटापे और टाइप 2 मधुमेह की बढ़ती वैश्विक घटनाओं की पृष्ठभूमि के खिलाफ, ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड -1 (जीएलपी -1) रिसेप्टर एगोनिस्ट रक्त शर्करा को कम करने और वजन घटाने को बढ़ावा देने के दोहरे प्रभावों के कारण चयापचय रोगों के उपचार में एक महत्वपूर्ण फोकस बन गए हैं। Brmelanotide (पूर्व में PT-141 के रूप में जाना जाता है), इस परिवार के एक सदस्य के रूप में अद्वितीय तंत्र और कई अनुप्रयोगों के लिए क्षमता के साथ, न केवल GLP-1 दवा अनुप्रयोगों की पारंपरिक सीमाओं को तोड़ता है, बल्कि यौन स्वास्थ्य और चयापचय विनियमन जैसे क्षेत्रों में विभेदित मूल्य को भी प्रदर्शित करता है, जो कि नए उपचार विकल्पों के साथ रोगियों को प्रदान करता है।