फॉस्फोरिक एसिड पेप्टाइड की समझ

यह जीवन प्रक्रियाओं में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, पेप्टाइड्स पर स्थित फॉस्फोराइलेटिंग टायर, सेर, थ्र। फॉस्फोराइलेटेड एमिनो एसिड आमतौर पर फॉस्फोरिक एसिड पेप्टाइड के उत्पादन में उपयोग किया जाता है, वर्तमान में एकल फिनाइल फॉस्फोराइलेटेड एमिनो एसिड में उपयोग किया जाता है। HBTU/फॉस्फोराइलेटेड एमिनो एसिड आमतौर पर फॉस्फोराइलेटेड एमिनो एसिड हॉब/DIEA विधि को जोड़ने के लिए उपयोग किया जाता है, लेकिन फॉस्फोरिक एसिड पेप्टाइड इस दृष्टिकोण के दोषों को चुन रहा है, विशेष रूप से उत्पन्न होने वाले पेप्टाइड पेप्टाइड्स या एमिनो एसिड फॉस्फेट में, दक्षता को कम, अंतिम उत्पाद की कम शुद्धता है। इस फॉस्फोपेप्टाइड के लिए, हमने एक चयनात्मक पोस्ट-फॉस्फोराइलेशन दृष्टिकोण पर विचार किया। पीढ़ी प्रक्रिया अमीनो एसिड साइड-चेन सुरक्षात्मक समूहों का चयनात्मक हटाने है जिसे पेप्टाइड संश्लेषण के बाद लेबल करने की आवश्यकता है। TYR के लिए, THR सीधे असुरक्षित पक्ष श्रृंखलाओं के साथ अमीनो एसिड का उपयोग करके प्रतिक्रिया कर सकता है। -Ser (TRT), मात्रात्मक रूप से 1%TFA /DCM वातावरण में हटा दिया गया।

फॉस्फोराइलेशन, डबल बेंजीन फॉस्फाइट फॉस्फोरामाइड और चार नाइट्रोजन के साथ उत्पन्न होते हैं और फॉस्फोरामाइड टेट्राजोलियम सक्रिय मध्यवर्ती, हाइड्रॉक्सी से जुड़े होते हैं, फिर एसिड पेरोक्साइड ऑक्सीकरण फॉस्फोरिल गठन के तहत, पूर्ण प्रतिक्रिया।

वर्तमान में, पेप्टाइड फॉस्फोराइलेटेड संशोधन विधि दो मुख्य प्रकार हैं:

(1) पॉलीपेप्टाइड अनुक्रम में मामूली गारंटी वाले फॉस्फोराइलेटेड अमीनो एसिड का प्रत्यक्ष परिचय;

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1) मध्यम गारंटी फॉस्फोराइलेटेड एमिनो एसिड सीधे पेप्टाइड अनुक्रम का परिचय देगा:

अर्थात्, अमीनो एसिड जिन्हें फॉस्फोराइलेटेड होने की आवश्यकता होती है, उन्हें फॉस्फोराइलेट किया जाएगा और उचित रूप से पहले से संरक्षित किया जाएगा (थ्रू, सेर या टायर), और फिर फॉस्फोराइलेशन को सामान्य एसपीपीएस पीढ़ी प्रक्रिया के आधार पर पॉलीपेप्टाइड इंडेक्स के चयन बिंदु तक सीमित कर दिया जाएगा। यह विधि संचालित करना आसान है, पेप्टाइड उद्यमों का मुख्य तरीका फॉस्फोराइलेटेड संशोधन का मुख्य तरीका बन गया है।

2) पेप्टाइड अनुक्रम पर उत्पन्न राल के बाद, सेर हाइड्रॉक्सी फॉस्फोराइलेशन, टायर, या थ्रू साइड चेन के लिए:

पॉलीपेप्टाइड विधि में एक एकल संकुचन के फॉस्फोराइलेशन का उपयोग करते हुए फॉस्फोराइलेशन सजावट, साइड चेन सजावट में बड़े समूहों द्वारा उत्पन्न स्टेरिक बाधा के कारण, अमीनो एसिड के फॉस्फोराइलेशन के लिए पेप्टाइड श्रृंखला के साथ सिकुड़ना मुश्किल है। भविष्य में, अमीनो एसिड की शुरूआत अधिक कठिन होगी, विशेष रूप से कई फॉस्फोराइलेशन साइटों वाली सजावट में, पीढ़ी बेहद मुश्किल हो जाएगी, अंतिम उत्पाद रचना जटिल है, अलग करना मुश्किल है, और उपज बेहद कम है।

इसलिए, जब पेप्टाइड श्रृंखला में कई साइटों को फॉस्फोराइलेट किया जाता है, तो कोई राल पर पेप्टाइड अनुक्रम को उत्पन्न करने के लिए चुन सकता है और फिर इसे साइड चेन हाइड्रॉक्सिल समूह द्वारा सेर, टायर, या टीएचआर के साइड चेन हाइड्रॉक्सिल समूह द्वारा फॉस्फोराइलेट करता है: इसकी पीढ़ी में मुख्य रूप से साइड चेन प्रोटेक्टिव समूह के चयनात्मक हटाने को शामिल किया जाता है, जो कि एमिनो एसिड की मान्यता की आवश्यकता होती है। TYR के लिए, THR सीधे अमीनो एसिड साइड चेन का उपयोग कर सकता है, प्रतिक्रिया में संरक्षित नहीं हैं।

साइड चेन प्रोटेक्शन बेस 1% TFA/DCM वातावरण मात्रात्मक रूप से हटा सकता है। जब इस विधि को चुना जाता है, तो एक फॉस्फोरैमिडाइट टेट्राजोलियम सक्रिय मध्यवर्ती डिबेनज़िल फॉस्फोरैमिडाइट और टेट्राजोलियम का उपयोग करके उत्पन्न किया जा सकता है, जो एक हाइड्रॉक्सिल समूह से जुड़ा हुआ है, और फिर प्रतिक्रिया को पूरा करने के लिए पेरोक्सीसिड वातावरण में एक फॉस्फोरिल समूह बनाने के लिए ऑक्सीकरण किया जाता है।