पेप्टाइड्स, पेप्टाइड बॉन्ड के माध्यम से कई अमीनो एसिड के कनेक्शन से बनने वाले यौगिकों का एक वर्ग है।वे जीवित जीवों में सर्वव्यापी हैं।अब तक, जीवित जीवों में हजारों पेप्टाइड्स पाए गए हैं।पेप्टाइड्स विभिन्न प्रणालियों, अंगों, ऊतकों और कोशिकाओं की कार्यात्मक गतिविधियों और जीवन गतिविधियों को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं, और अक्सर कार्यात्मक विश्लेषण, एंटीबॉडी अनुसंधान, दवा विकास और अन्य क्षेत्रों में उपयोग किए जाते हैं।जैव प्रौद्योगिकी और पेप्टाइड संश्लेषण प्रौद्योगिकी के विकास के साथ, अधिक से अधिक पेप्टाइड दवाएं विकसित की गई हैं और क्लिनिक में लागू की गई हैं।
पेप्टाइड संशोधनों की एक विस्तृत विविधता है, जिन्हें केवल पोस्ट संशोधन और प्रक्रिया संशोधन (व्युत्पन्न अमीनो एसिड संशोधन का उपयोग करके), और एन-टर्मिनल संशोधन, सी-टर्मिनल संशोधन, साइड चेन संशोधन, अमीनो एसिड संशोधन, कंकाल संशोधन में विभाजित किया जा सकता है। आदि, संशोधन स्थल पर निर्भर करता है (चित्र 1)।पेप्टाइड श्रृंखलाओं की मुख्य श्रृंखला संरचना या साइड चेन समूहों को बदलने के एक महत्वपूर्ण साधन के रूप में, पेप्टाइड संशोधन पेप्टाइड यौगिकों के भौतिक और रासायनिक गुणों को प्रभावी ढंग से बदल सकता है, पानी में घुलनशीलता बढ़ा सकता है, विवो में कार्रवाई का समय बढ़ा सकता है, उनके जैविक वितरण को बदल सकता है, इम्यूनोजेनेसिटी को खत्म कर सकता है। , विषाक्त दुष्प्रभावों को कम करें, आदि। इस पेपर में, कई प्रमुख पेप्टाइड संशोधन रणनीतियों और उनकी विशेषताओं को पेश किया गया है।
1. चक्रीकरण
बायोमेडिसिन में चक्रीय पेप्टाइड्स के कई अनुप्रयोग हैं, और जैविक गतिविधि वाले कई प्राकृतिक पेप्टाइड्स चक्रीय पेप्टाइड्स हैं।क्योंकि चक्रीय पेप्टाइड्स रैखिक पेप्टाइड्स की तुलना में अधिक कठोर होते हैं, वे पाचन तंत्र के लिए बेहद प्रतिरोधी होते हैं, पाचन तंत्र में जीवित रह सकते हैं, और लक्ष्य रिसेप्टर्स के लिए एक मजबूत संबंध प्रदर्शित कर सकते हैं।चक्रीकरण चक्रीय पेप्टाइड्स को संश्लेषित करने का सबसे सीधा तरीका है, विशेष रूप से बड़े संरचनात्मक कंकाल वाले पेप्टाइड्स के लिए।चक्रीकरण मोड के अनुसार, इसे साइड चेन-साइड चेन प्रकार, टर्मिनल-साइड चेन प्रकार, टर्मिनल-टर्मिनल प्रकार (अंत से अंत प्रकार) में विभाजित किया जा सकता है।
(1) साइडचेन-टू-साइडचेन
साइड-चेन से साइड-चेन चक्रीकरण का सबसे आम प्रकार सिस्टीन अवशेषों के बीच डाइसल्फ़ाइड ब्रिजिंग है।इस चक्रीकरण को सिस्टीन अवशेषों की एक जोड़ी द्वारा संरक्षित किया जाता है और फिर डाइसल्फ़ाइड बांड बनाने के लिए ऑक्सीकरण किया जाता है।पॉलीसाइक्लिक संश्लेषण को सल्फहाइड्रील सुरक्षा समूहों के चयनात्मक निष्कासन द्वारा प्राप्त किया जा सकता है।चक्रीकरण या तो पृथक्करण के बाद के विलायक में या पूर्व-पृथक्करण राल पर किया जा सकता है।रेजिन पर चक्रीकरण विलायक चक्रीकरण की तुलना में कम प्रभावी हो सकता है क्योंकि रेजिन पर पेप्टाइड्स आसानी से चक्रीय संरचना नहीं बनाते हैं।एक अन्य प्रकार की साइड-चेन - साइड चेन साइक्लाइजेशन एक एसपारटिक एसिड या ग्लूटामिक एसिड अवशेष और बेस अमीनो एसिड के बीच एक एमाइड संरचना का निर्माण है, जिसके लिए आवश्यक है कि साइड चेन सुरक्षा समूह को पॉलीपेप्टाइड से चुनिंदा रूप से हटाने में सक्षम होना चाहिए। राल पर या पृथक्करण के बाद.तीसरे प्रकार की साइड-चेन - साइड चेन साइक्लाइजेशन टायरोसिन या पी-हाइड्रॉक्सीफेनिलग्लिसिन द्वारा डिफेनिल ईथर का निर्माण है।प्राकृतिक उत्पादों में इस प्रकार का चक्रीकरण केवल माइक्रोबियल उत्पादों में पाया जाता है, और चक्रीकरण उत्पादों में अक्सर संभावित औषधीय महत्व होता है।इन यौगिकों की तैयारी के लिए अद्वितीय प्रतिक्रिया स्थितियों की आवश्यकता होती है, इसलिए इन्हें अक्सर पारंपरिक पेप्टाइड्स के संश्लेषण में उपयोग नहीं किया जाता है।
(2) टर्मिनल-टू-साइडचेन
टर्मिनल-साइड चेन चक्रीकरण में आमतौर पर लाइसिन या ऑर्निथिन साइड चेन के अमीनो समूह के साथ सी-टर्मिनल, या एसपारटिक एसिड या ग्लूटामिक एसिड साइड चेन के साथ एन-टर्मिनल शामिल होता है।अन्य पॉलीपेप्टाइड चक्रीकरण टर्मिनल सी और सेरीन या थ्रेओनीन साइड चेन के बीच ईथर बांड बनाकर किया जाता है।
(3) टर्मिनल या हेड-टू-टेल प्रकार
चेन पॉलीपेप्टाइड्स को या तो विलायक में चक्रित किया जा सकता है या साइड चेन चक्रण द्वारा राल पर तय किया जा सकता है।पेप्टाइड्स के ऑलिगोमेराइजेशन से बचने के लिए विलायक केंद्रीकरण में पेप्टाइड्स की कम सांद्रता का उपयोग किया जाना चाहिए।सिर से पूंछ तक सिंथेटिक रिंग पॉलीपेप्टाइड की उपज श्रृंखला पॉलीपेप्टाइड के अनुक्रम पर निर्भर करती है।इसलिए, बड़े पैमाने पर चक्रीय पेप्टाइड्स तैयार करने से पहले, सबसे पहले संभावित श्रृंखलाबद्ध लीड पेप्टाइड्स की एक लाइब्रेरी बनाई जानी चाहिए, उसके बाद सर्वोत्तम परिणामों के साथ अनुक्रम खोजने के लिए चक्रीकरण किया जाना चाहिए।
2. एन-मिथाइलेशन
एन-मिथाइलेशन मूल रूप से प्राकृतिक पेप्टाइड्स में होता है और हाइड्रोजन बांड के गठन को रोकने के लिए इसे पेप्टाइड संश्लेषण में पेश किया जाता है, जिससे पेप्टाइड्स बायोडिग्रेडेशन और निकासी के प्रति अधिक प्रतिरोधी हो जाते हैं।एन-मिथाइलेटेड अमीनो एसिड डेरिवेटिव का उपयोग करके पेप्टाइड्स का संश्लेषण सबसे महत्वपूर्ण तरीका है।इसके अलावा, मेथनॉल के साथ एन-(2-नाइट्रोबेंजीन सल्फोनील क्लोराइड) पॉलीपेप्टाइड-राल मध्यवर्ती की मित्सुनोबू प्रतिक्रिया का भी उपयोग किया जा सकता है।इस विधि का उपयोग एन-मिथाइलेटेड अमीनो एसिड युक्त चक्रीय पेप्टाइड लाइब्रेरी तैयार करने के लिए किया गया है।
3. फास्फोराइलेशन
फॉस्फोराइलेशन प्रकृति में सबसे आम पोस्ट-ट्रांसलेशनल संशोधनों में से एक है।मानव कोशिकाओं में, 30% से अधिक प्रोटीन फॉस्फोराइलेटेड होते हैं।फॉस्फोराइलेशन, विशेष रूप से प्रतिवर्ती फॉस्फोराइलेशन, कई सेलुलर प्रक्रियाओं को नियंत्रित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, जैसे सिग्नल ट्रांसडक्शन, जीन अभिव्यक्ति, सेल चक्र और साइटोस्केलेटन विनियमन, और एपोप्टोसिस।
फॉस्फोराइलेशन को विभिन्न प्रकार के अमीनो एसिड अवशेषों में देखा जा सकता है, लेकिन सबसे आम फॉस्फोराइलेशन लक्ष्य सेरीन, थ्रेओनीन और टायरोसिन अवशेष हैं।फॉस्फोटायरोसिन, फॉस्फोथ्रेओनीन और फॉस्फोसेरिन डेरिवेटिव को या तो संश्लेषण के दौरान पेप्टाइड्स में पेश किया जा सकता है या पेप्टाइड संश्लेषण के बाद बनाया जा सकता है।चयनात्मक फॉस्फोराइलेशन को सेरीन, थ्रेओनीन और टायरोसिन के अवशेषों का उपयोग करके प्राप्त किया जा सकता है जो सुरक्षात्मक समूहों को चुनिंदा रूप से हटाते हैं।कुछ फॉस्फोराइलेशन अभिकर्मक पोस्ट संशोधन द्वारा फॉस्फोरिक एसिड समूहों को पॉलीपेप्टाइड में भी पेश कर सकते हैं।हाल के वर्षों में, रासायनिक रूप से चयनात्मक स्टुडिंगर-फॉस्फाइट प्रतिक्रिया (चित्रा 3) का उपयोग करके लाइसिन का साइट-विशिष्ट फॉस्फोराइलेशन प्राप्त किया गया है।
4. मिरिस्टॉयलेशन और पामिटॉयलेशन
फैटी एसिड के साथ एन-टर्मिनल का एसाइलेशन पेप्टाइड्स या प्रोटीन को कोशिका झिल्ली से बांधने की अनुमति देता है।एन-टर्मिनल पर मायरिडामोयलेटेड अनुक्रम एसआरसी परिवार प्रोटीन किनेसेस और रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस गाक प्रोटीन को कोशिका झिल्ली से बांधने के लिए लक्षित करने में सक्षम बनाता है।मिरिस्टिक एसिड को मानक युग्मन प्रतिक्रियाओं का उपयोग करके राल-पॉलीपेप्टाइड के एन-टर्मिनल से जोड़ा गया था, और परिणामी लिपोपेप्टाइड को मानक परिस्थितियों में अलग किया जा सकता था और आरपी-एचपीएलसी द्वारा शुद्ध किया जा सकता था।
5. ग्लाइकोसिलेशन
ग्लाइकोपेप्टाइड्स जैसे वैनकोमाइसिन और टेकोलानिन दवा-प्रतिरोधी जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए महत्वपूर्ण एंटीबायोटिक हैं, और अन्य ग्लाइकोपेप्टाइड्स का उपयोग अक्सर प्रतिरक्षा प्रणाली को उत्तेजित करने के लिए किया जाता है।इसके अलावा, चूंकि कई माइक्रोबियल एंटीजन ग्लाइकोसिलेटेड होते हैं, इसलिए संक्रमण के चिकित्सीय प्रभाव में सुधार के लिए ग्लाइकोपेप्टाइड्स का अध्ययन करना बहुत महत्वपूर्ण है।दूसरी ओर, यह पाया गया है कि ट्यूमर कोशिकाओं की कोशिका झिल्ली पर प्रोटीन असामान्य ग्लाइकोसिलेशन प्रदर्शित करते हैं, जिससे ग्लाइकोपेप्टाइड्स कैंसर और ट्यूमर प्रतिरक्षा रक्षा अनुसंधान में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।ग्लाइकोपेप्टाइड्स Fmoc/t-Bu विधि द्वारा तैयार किये जाते हैं।ग्लाइकोसिलेटेड अवशेष, जैसे कि थ्रेओनीन और सेरीन, अक्सर ग्लाइकोसिलेटेड अमीनो एसिड की रक्षा के लिए पेंटाफ्लोरोफेनोल एस्टर सक्रिय एफएमओसी द्वारा पॉलीपेप्टाइड में पेश किए जाते हैं।
6. आइसोप्रीन
आइसोपेंटैडिएनाइलेशन सी-टर्मिनल के पास साइड चेन में सिस्टीन अवशेषों पर होता है।प्रोटीन आइसोप्रीन कोशिका झिल्ली आत्मीयता में सुधार कर सकता है और प्रोटीन-प्रोटीन संपर्क बना सकता है।आइसोपेंटैडिएनेटेड प्रोटीन में टायरोसिन फॉस्फेट, छोटे जीटीएज़, कोचापेरोन अणु, परमाणु लैमिना और सेंट्रोमेरिक बाइंडिंग प्रोटीन शामिल हैं।आइसोप्रीन पॉलीपेप्टाइड्स को रेजिन पर आइसोप्रीन का उपयोग करके या सिस्टीन डेरिवेटिव पेश करके तैयार किया जा सकता है।
7. पॉलीथीन ग्लाइकॉल (पीईजी) संशोधन
पीईजी संशोधन का उपयोग प्रोटीन हाइड्रोलाइटिक स्थिरता, जैव वितरण और पेप्टाइड घुलनशीलता में सुधार के लिए किया जा सकता है।पेप्टाइड्स में पीईजी श्रृंखलाओं की शुरूआत उनके औषधीय गुणों में सुधार कर सकती है और प्रोटियोलिटिक एंजाइमों द्वारा पेप्टाइड्स के हाइड्रोलिसिस को भी रोक सकती है।पीईजी पेप्टाइड्स सामान्य पेप्टाइड्स की तुलना में ग्लोमेरुलर केशिका क्रॉस सेक्शन से अधिक आसानी से गुजरते हैं, जिससे गुर्दे की निकासी काफी कम हो जाती है।विवो में पीईजी पेप्टाइड्स के विस्तारित सक्रिय आधे जीवन के कारण, सामान्य उपचार स्तर को कम खुराक और कम लगातार पेप्टाइड दवाओं के साथ बनाए रखा जा सकता है।हालाँकि, PEG संशोधन का नकारात्मक प्रभाव भी पड़ता है।पीईजी की बड़ी मात्रा एंजाइम को पेप्टाइड को ख़राब करने से रोकती है और लक्ष्य रिसेप्टर के लिए पेप्टाइड के बंधन को भी कम करती है।लेकिन पीईजी पेप्टाइड्स की कम आत्मीयता आमतौर पर उनके लंबे फार्माकोकाइनेटिक आधे जीवन से ऑफसेट होती है, और शरीर में लंबे समय तक मौजूद रहने से, पीईजी पेप्टाइड्स के लक्ष्य ऊतकों में अवशोषित होने की अधिक संभावना होती है।इसलिए, इष्टतम परिणामों के लिए पीईजी पॉलिमर विनिर्देशों को अनुकूलित किया जाना चाहिए।दूसरी ओर, गुर्दे की निकासी कम होने के कारण पीईजी पेप्टाइड्स यकृत में जमा हो जाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप मैक्रोमोलेक्यूलर सिंड्रोम होता है।इसलिए, जब दवा परीक्षण के लिए पेप्टाइड्स का उपयोग किया जाता है तो पीईजी संशोधनों को अधिक सावधानी से डिजाइन करने की आवश्यकता होती है।
पीईजी संशोधक के सामान्य संशोधन समूहों को मोटे तौर पर निम्नानुसार संक्षेपित किया जा सकता है: एमिनो (-एमाइन) -एनएच 2, एमिनोमिथाइल-सीएच 2-एनएच 2, हाइड्रॉक्सी-ओएच, कार्बोक्सी-कूह, सल्फ़हाइड्रील (-थियोल) -एसएच, मालेमाइड -एमएएल, स्यूसिनिमाइड कार्बोनेट - एससी, स्यूसिनिमाइड एसीटेट -एससीएम, स्यूसिनिमाइड प्रोपियोनेट -एसपीए, एन-हाइड्रॉक्सीस्यूसिनिमाइड -एनएचएस, एक्रिलेट-ch2ch2cooh, एल्डिहाइड -सीएचओ (जैसे प्रोपियोनल-एल्ड, ब्यूटिराल्ड), ऐक्रेलिक बेस (-एक्रिलेट-एसीआरएल), एज़िडो-एज़ाइड, बायोटिनिल - बायोटिन, फ्लोरेसिन, ग्लूटारिल -जीए, एक्रिलेट हाइड्राजाइड, एल्काइन-एल्केनी, पी-टोल्यूनेसल्फ़ोनेट -ओटी, स्यूसिनिमाइड सक्सिनेट -एसएस, आदि। कार्बोक्जिलिक एसिड के साथ पीईजी डेरिवेटिव को एन-टर्मिनल एमाइन या लाइसिन साइड चेन से जोड़ा जा सकता है।अमीनो-सक्रिय पीईजी को एसपारटिक एसिड या ग्लूटामिक एसिड साइड चेन से जोड़ा जा सकता है।मैल-सक्रिय पीईजी को पूरी तरह से संरक्षित सिस्टीन साइड चेन के मर्कैप्टन से संयुग्मित किया जा सकता है [11]।PEG संशोधक को आमतौर पर निम्नानुसार वर्गीकृत किया जाता है (नोट: mPEG मेथॉक्सी-PEG, CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH है):
(1) सीधी श्रृंखला खूंटी संशोधक
एमपीईजी-एससी, एमपीईजी-एससीएम, एमपीईजी-एसपीए, एमपीईजी-ओटी, एमपीईजी-एसएच, एमपीईजी-एएलडी, एमपीईजी-ब्यूटिराल्ड, एमपीईजी-एसएस
(2) द्विकार्यात्मक पीईजी संशोधक
HCOO-PEG-COOH, NH2-PEG-NH2, OH-PEG-COOH, OH-PEG-NH2, HCl·NH2-PEG-COOH, MAL-PEG-NHS
(3) ब्रांचिंग पीईजी संशोधक
(एमपीईजी)2-एनएचएस, (एमपीईजी)2-एएलडी, (एमपीईजी)2-एनएच2, (एमपीईजी)2-एमएएल
8. बायोटिनाइजेशन
बायोटिन को एविडिन या स्ट्रेप्टाविडिन के साथ दृढ़ता से बांधा जा सकता है, और बंधन शक्ति सहसंयोजक बंधन के भी करीब है।बायोटिन-लेबल पेप्टाइड्स का उपयोग आमतौर पर इम्यूनोएसे, हिस्टोसाइटोकेमिस्ट्री और प्रतिदीप्ति-आधारित प्रवाह साइटोमेट्री में किया जाता है।लेबल किए गए एंटीबायोटिक एंटीबॉडी का उपयोग बायोटिनाइलेटेड पेप्टाइड्स को बांधने के लिए भी किया जा सकता है।बायोटिन लेबल अक्सर लाइसिन साइड चेन या एन टर्मिनल से जुड़े होते हैं।6-अमीनोकैप्रोइक एसिड का उपयोग अक्सर पेप्टाइड्स और बायोटिन के बीच एक बंधन के रूप में किया जाता है।बंधन सब्सट्रेट से जुड़ने में लचीला होता है और स्टेरिक बाधा की उपस्थिति में बेहतर तरीके से बंधता है।
9. फ्लोरोसेंट लेबलिंग
फ्लोरोसेंट लेबलिंग का उपयोग जीवित कोशिकाओं में पॉलीपेप्टाइड्स का पता लगाने और एंजाइमों और क्रिया के तंत्र का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है।ट्रिप्टोफैन (टीआरपी) फ्लोरोसेंट है, इसलिए इसका उपयोग आंतरिक लेबलिंग के लिए किया जा सकता है।ट्रिप्टोफैन का उत्सर्जन स्पेक्ट्रम परिधीय वातावरण पर निर्भर करता है और विलायक ध्रुवता में कमी के साथ घटता है, एक संपत्ति जो पेप्टाइड संरचना और रिसेप्टर बाइंडिंग का पता लगाने के लिए उपयोगी है।ट्रिप्टोफैन प्रतिदीप्ति को प्रोटोनेटेड एसपारटिक एसिड और ग्लूटामिक एसिड द्वारा बुझाया जा सकता है, जो इसके उपयोग को सीमित कर सकता है।डैनसिल क्लोराइड समूह (डैनसिल) अमीनो समूह से बंधे होने पर अत्यधिक फ्लोरोसेंट होता है और अक्सर इसे अमीनो एसिड या प्रोटीन के लिए फ्लोरोसेंट लेबल के रूप में उपयोग किया जाता है।
प्रतिदीप्ति अनुनाद ऊर्जा रूपांतरण (FRET) एंजाइम अध्ययन के लिए उपयोगी है।जब FRET लागू किया जाता है, तो सब्सट्रेट पॉलीपेप्टाइड में आमतौर पर एक प्रतिदीप्ति-लेबलिंग समूह और एक प्रतिदीप्ति-शमन समूह होता है।लेबल किए गए फ्लोरोसेंट समूहों को गैर-फोटॉन ऊर्जा हस्तांतरण के माध्यम से क्वेंचर द्वारा बुझाया जाता है।जब पेप्टाइड को संबंधित एंजाइम से अलग किया जाता है, तो लेबलिंग समूह प्रतिदीप्ति उत्सर्जित करता है।
10. केज पॉलीपेप्टाइड्स
केज पेप्टाइड्स में वैकल्पिक रूप से हटाने योग्य सुरक्षात्मक समूह होते हैं जो पेप्टाइड को रिसेप्टर से जुड़ने से बचाते हैं।यूवी विकिरण के संपर्क में आने पर, पेप्टाइड सक्रिय हो जाता है, जिससे रिसेप्टर के साथ उसकी आत्मीयता बहाल हो जाती है।क्योंकि इस ऑप्टिकल सक्रियण को समय, आयाम या स्थान के अनुसार नियंत्रित किया जा सकता है, कोशिकाओं में होने वाली प्रतिक्रियाओं का अध्ययन करने के लिए पिंजरे पेप्टाइड्स का उपयोग किया जा सकता है।केज पॉलीपेप्टाइड्स के लिए सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले सुरक्षात्मक समूह 2-नाइट्रोबेंज़िल समूह और उनके डेरिवेटिव हैं, जिन्हें सुरक्षात्मक अमीनो एसिड डेरिवेटिव के माध्यम से पेप्टाइड संश्लेषण में पेश किया जा सकता है।अमीनो एसिड डेरिवेटिव जो विकसित किए गए हैं वे लाइसिन, सिस्टीन, सेरीन और टायरोसिन हैं।हालाँकि, एस्पार्टेट और ग्लूटामेट डेरिवेटिव का उपयोग आमतौर पर पेप्टाइड संश्लेषण और पृथक्करण के दौरान चक्रण के प्रति उनकी संवेदनशीलता के कारण नहीं किया जाता है।
11. पॉलीएन्टिजेनिक पेप्टाइड (एमएपी)
छोटे पेप्टाइड्स आमतौर पर प्रतिरक्षा नहीं होते हैं और एंटीबॉडी का उत्पादन करने के लिए इन्हें वाहक प्रोटीन के साथ जोड़ा जाना चाहिए।पॉलीएन्टिजेनिक पेप्टाइड (एमएपी) लाइसिन नाभिक से जुड़े कई समान पेप्टाइड्स से बना है, जो विशेष रूप से उच्च क्षमता वाले इम्युनोजेन को व्यक्त कर सकता है और इसका उपयोग पेप्टाइड-वाहक प्रोटीन दोहे तैयार करने के लिए किया जा सकता है।एमएपी पॉलीपेप्टाइड्स को एमएपी राल पर ठोस चरण संश्लेषण द्वारा संश्लेषित किया जा सकता है।हालाँकि, अपूर्ण युग्मन के परिणामस्वरूप कुछ शाखाओं पर पेप्टाइड श्रृंखलाएँ गायब या कट जाती हैं और इस प्रकार मूल एमएपी पॉलीपेप्टाइड के गुण प्रदर्शित नहीं होते हैं।एक विकल्प के रूप में, पेप्टाइड्स को अलग से तैयार और शुद्ध किया जा सकता है और फिर एमएपी के साथ जोड़ा जा सकता है।पेप्टाइड कोर से जुड़ा पेप्टाइड अनुक्रम अच्छी तरह से परिभाषित है और मास स्पेक्ट्रोमेट्री द्वारा आसानी से पहचाना जाता है।
निष्कर्ष
पेप्टाइड संशोधन पेप्टाइड्स को डिजाइन करने का एक महत्वपूर्ण साधन है।रासायनिक रूप से संशोधित पेप्टाइड्स न केवल उच्च जैविक गतिविधि को बनाए रख सकते हैं, बल्कि इम्यूनोजेनेसिटी और विषाक्तता की कमियों से भी प्रभावी ढंग से बच सकते हैं।साथ ही, रासायनिक संशोधन पेप्टाइड्स को कुछ नए उत्कृष्ट गुण प्रदान कर सकता है।हाल के वर्षों में, पॉलीपेप्टाइड्स के पोस्ट-संशोधन के लिए सीएच सक्रियण की विधि तेजी से विकसित हुई है, और कई महत्वपूर्ण परिणाम प्राप्त हुए हैं।
पोस्ट समय: मार्च-20-2023